مکانیسم اثرایزونیازید:

اثر ضدسل: ایزونیازید ( INH) با مداخله در ساخت DNA و چربی، از ساخت دیواره سلولی

باکتری جلوگیری می‌کند. اثر متوقف کننده رشد باکتری یا باکتری کش دارو به حساسیت

ارگانیسم و غلظت دارو در محل عفونت بستگی دارد.

INH بر میکوباکتریوم توبرکولوزیس، میکوباکتریوم بوویس، بعضی از گونه‌های میکوباکتریوم

کانزاسی مؤثر است.

در صورت استفاده INH برای درمان سل، مقاومت توسط مایکوباکتریوم توبرکولوزیس یه

سرعت بروز می‌کند و معمولاً برای جلوگیری یا تأخیر در ایجاد مقاومت دارویی، همراه با

داروهای ضد سل دیگر، مصرف می‌شود.

با این وجود، در صورت مصرف آن برای پیشگیری، مقاومت دارویی مشکلی نخواهد بود

و ایزونیازید می‌تواند به تنهایی استفاده شود.

موارد و مقدار مصرف:

الف) درمان اولیه بر علیه باسیل سل فعال به همراه سایر  داروهای  ضدسل.

بزرگسالان و کودکان بالای 15 سال: از راه خوراکی، یا تزریق عضلانی، مقدار

mg/kg/day 5 تا mg/day 300 به صورت مقدار واحد و یا ( mg 900 )

mg/kg 15، 3-1 بار در هفته (در صورت کمپلیانس مناسب) به مدت  حداقل  6  ماه

بسته به رژیم درمانی مورد نظر.

نوزادان و کودکان: mg/kg 15-10 خوراکی به صورت تک دوز  (تا mg/day 300)  یا

mg/kg 30-20 (تا mg 900) دو بار در هفته به مدت  حداقل 6 ماه بسته  به  رژیم

درمانی مورد نظر.

ب) پیشگیری در مقابل باسیل سل در افرادی که  تماس  نزدیک داشته  یا  آزمون

مثبت پوستی دارند.

بزرگسالان:  از راه  خوراکی ، mg/kg  5  به صورت  تک دوز  تا  mg/day 300 یا

mg/kg 15 (تا mg 900) دو بار در هفته، به مدت حداقل 9 ماه مصرف  می‌شود.

شیرخواران و کودکان: از راه خوراکی، مقدار mg/kg/day 15-10 تا mg/day 300

به صورت مقدار واحد یا mg/kg 30-20 (تا mg 900) دو بار در هفته به مدت حداقل

9 ماه مصرف می‌شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

تداخل دارویی

مصرف هر روزه الکل ممکن است خطر بروز حملات تشنجی و هپاتیت ناشی از مصرف

INH را افزایش دهد.

مصرف همزمان با سیکلوسپورین خطر  مسمومیت CNS،  خواب آلودگی و  سرگیجه

ناشی از سیکلوسپورین را افزایش می‌دهد.

مهار متابولیسم و افزایش غلظت خونی ناشی از مصرف INH مسمومیت ناشی از

بنزودیازپینها (دیازپام)، فنی توئین، وکاربامازپین را افزایش می‌دهد.

مصرف همزمان INH و دی سولفیرام ممکن است منجر به اختلال تعادل و حملات

سایکوز شود.

مصرف همزمان با ضداسیدها جذب خوراکی INH را کاهش دهد.

مصرف همزمان با کورتیکواستروئیدها ممکن است اثربخشی INH را کاهش دهد.

به علت تولید آنزیم القاکننده توسط ریفامپین، مصرف همزمان این دارو با ریفامپین

ممکن است متابولیسم INH را تسریع کرده و موجب تشکیل متابولیتهای سمّی

برای کبد شود.

مصرف همزمان INH با داروهای ضدانعقادی ممکن است فعالیت ضدانعقادی را

افزایش دهد.

مصرف همزمان استامینوفن باعث افزایش سمیت کبدی می‌شود.

عوارض جانبی:

ملاحظات اختصاصی

مصرف ایزونیازید به عنوان پیشگیری در افراد دارای سابقه سل و بیماران مبتلا به

ایدز به مدت حداقل 12 ماه توصیه می‌شود.

در صورت اشکال در رعایت زمان مصرف، مصرف دو بار در هفته دارو ممکن است

مؤثر باشد. مقدار توصیه شده برای بزرگسالان mg/kg 15 دو بار در هفته از راه

خوراکی تا حداکثر 900 میلی گرم است.

مصرف دارو با معده خالی جذب آن را به حداکثر می‌رساند. در صورت بروز تحریکات

گوارشی می‌توان دارو را با غذا مصرف کرد.

ضداسیدهای حاوی آلومینیم یا مسهل‌ها باید یک ساعت بعد از ایزونیازید مصرف شوند.

سمیت کبدی وابسته به سن بیمار است و ممکن است باعث محدودیت مصرف دارو در

موارد پروفیلاکسی گردد. مصرف الکل و یا بیماری کبدی وابسته به الکل باعث افزایش

احتمالی سمیت کبدی می‌شود.

برای به حداقل رساندن مسمومیت، آزمونهای عملکرد کبد، کلیه و خون قبل و طی

درمان صورت گیرند. عملکرد بینایی به طور مرتب ارزیابی شود.

بیمار از نظر بروز عوارض جانبی، بخصوص اختلال عملکرد کبدی، مسمومیت CNS، و

نوریت عصب بینایی مورد مراقبت قرار گیرد و موازین ایمنی، در صورت بروز کمی

فشار خون وضعیتی رعایت گردند.

INH ممکن است از تثبیت غلظت سرمی گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت جلوگیری کند.

شواهد بهبود بیماری معمولاً 3-2 هفته بعد از شروع درمان ظاهر می‌شود.

بعضی از پزشکان تجویز خوراکی mg/kg 50 پیریدوکسین را برای جلوگیری از نوروپاتی

محیطی ناشی از مصرف مقادیر زیاد INH توصیه می‌کنند. این مقدار پیریدوکسین

ممکن است در بیماران در معرض خطر پیشرفت نوروپاتی محیطی (بیماران مبتلا به

سوء تغذیه، دیابت و الکلیسم) مفید باشد. پیریدوکسین تا حد mg/day 200-50 برای

درمان نوروپاتی ناشی از مصرف INH به کار رفته است.

از آنجایی که INH قابل دیالیز است، در بیماران تحت همودیالیز یا دالیز صفاقی، ممکن

است تنظیم مقدار مصرف آن ضروری باشد.

به نظر می‌رسد مسمومیت کبدی با سن بیمار رابطه داشته باشد و ممکن است

مصرف دارو را به عنوان پیشگیری محدود سازد. مصرف اتانول و سابقه بیماری کبدی

ناشی از مصرف آن نیز خطر مسمومیت کبد را افزایش می‌دهد.

افزایش آنزیم‌های کبدی در 15 % موارد رخ می‌دهد که اکثراً خفیف و گذرا هستند

ولی برخی تا پایان دوره درمان باقی می‌مانند.

تداخل دارویی:

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

ایزونیازید ممکن است نتایج آزمون ادراری گلوکز با استفاده از روش سولفات مس

(Benedict's reagent یا Clinitest) را تغییر دهد.

ایزونیازید می‌تواند باعث افزایش آنزیم‌های کبدی، قند، بیلی روبین و ائوزینوفیل شود

و نیز می‌تواند باعث کاهش کلسیم، فسفات، هموگلوبین، هماتوکریت، گرانولوسیت

و پلاکت گردد.

رفرنس :   http://darunama.com/PublicInfo.aspx?PublicID=396